Экспериментальный препарат лечения малярии может иметь большие перспективы

Экспериментальный препарат уничтожает малярийных паразитов на разных стадиях инфекции, так показали тесты, проведённые на мышах. И это может иметь важное значение: препарат не склонен к лекарственной устойчивости, ахиллесовой пяте лекарств малярии.

Предварительные выводы дают хорошие новости в области неустойчивого функционирования препарата, когда малярийные протозоа подрывают воздействие препарата после другого препарата. Ситуация стала настолько плохой, что Всемирная организация здравоохранения теперь рекомендует, чтобы врачи назначали два препарата одновременно, чтобы увеличить шансы убить паразита, не позволяя появиться устойчивой форме малярии.

В лице этой мрачной картины, авторы нового исследования, выглядят оптимистично. "Мы надеемся, что это изменит правила игры",- говорит биохимик Майкл Рискуа из Орегонского Университета Здоровья и Науки в Портленде.

Другие учёные находятся в сомнениях. "Независимо от того, насколько хорошо препарат выглядит на данный момент, скорее всего, паразит сможет выяснить, как стать устойчивым к нему",- говорит Роланд Купер, фармаколог Доминиканского Калифорнийского Университета в Сан-Рафаэль. "Паразит просто умный животное."

"Но экспериментальный препарат ещё может предложить пациентам пользу",- говорит он. "Так как экспериментальному требуется много времени, чтобы уничтожить паразита, он может находится достаточно долго в организме, очищая организм от инфекций. Более того, многоплановая атака необычна для лекарства от малярии. "Просто интересно посмотреть, насколько хорошо препарат работает",- говорит он.

Рискуа и его коллеги проверили сотни соединений, чтобы найти те, которые отвечают за опасных малярийных паразитов, в том числе тропическая Plasmodium, вид, ответственный за наиболее тяжелые формы болезни. Новый экспериментальный препарат, названный ELQ-300, показал сильный противомалярийный эффект против лекарственно-устойчивых штаммов P. тропической и P. трехдневной малярии, полученных из крови больных на острове Новая Гвинея.

ELQ-300 нацеливается на митохондрии паразитов, внутриклеточные фабрики по производстве энергии для клеток. У одноклеточных паразитов, митохондрии играют также важную роль в производстве строительных блоков ДНК, которые являются необходимыми для выживания. Лабораторные тесты показали, что ELQ-300 подавляет активность митохондриальных белков.

"В настоящее время один из используемых препаратов, атовакуон, также связывается с митохондриальными белками. Но малярийного паразит разработал генетическую мутацию, которая препятствует этой привязке",- говорит соавтор исследования Роман Манетш, химик из Университета Южной Флориды в Тампе. Для испытания на стойкость к новому лекарственному препарату, учёные испытывают штамм P. тропический в лаборатории, подвергают его воздействию атовакуоном или ELQ-300 и проверяют, сохранились ли паразит в культуре в течение восьми недель. Как установили учёные, некоторые паразиты, подвергшиеся воздействию атовакуона и выжившие, после становятся устойчивыми. Однако, ни один не выжил после ELQ-300.

Люди заражаются малярией от укуса зараженного комара. Этот паразит проходит три стадии внутри человека: сначала попадает в печень, затем в кровь, на активной стадии вызывает симптомы и на репродуктивной стадии может передаваться через укусы комаров для других.

"При проведении испытания в борьбе с инфицированными малярией мышами, ELQ-300 становится тройной угрозой, попадая в паразита на каждом из этапе его жизни. Как и многие другие противомалярийные препараты, ELQ-300 поражает паразита в кровотоке мышей. Но экспериментальный препарат также останавливает его в печени. Паразиты попавшие в печень могут вновь выйти позже",- говорит Манетш. "Если вы не уничтожите целое, части может быть достаточно, чтобы начать новую инфекцию." "Эти данные особенно важны, потому что некоторые препараты могут это сделать",- рассказывает Купер.

Другой эксперимент показал, что препарат убивает паразитов в репродуктивной стадии у комаров, когда они употребляли кровь, содержащую ELQ-300. "Малярийные простейшие находятся в cамке комара в течение недели или двух, так что если комары употребляют кровь в течение этого времени от людей, содежащих ELQ-300 в своей системе, то препарат должен убить паразитов внутри комаров, делая его неспособным инфицировать людей",- говорит Рискуа.

"Экспериментальный препарат имеет потенциал для борьбы с малярией",- говорит Купер. Если экспериментальный препарат пройдёт несколько тестов по безопасности, Майкл Рискуа ожидает первые исследования на людях в течение пары лет.